Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина хиклата) - 0,1г

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат

Состав капсулы: крышечка - пунцовый красный (Е 124), титана диоксид (Е 171), желатин; корпус - пунцовый красный (Е 124), титана диоксид (Е 171), желатин.

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 3 цилиндрической формы с корпусом и крышечкой розового цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.

Код АТХ J01AA02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Доксициклин быстро всасывается из пищеварительного тракта пропорционально принятой дозе. Этот процесс может замедляться пищевым содержимым, особенно молочными продуктами и препаратами, содержащими ионы металлов. После приема внутрь 200 мг препарата максимальную концентрацию в плазме, составляющую 2,6 мкг/мл доксициклин достигает через 2 часа.

Приблизительно 50% доксициклина метаболизируется в печени. Доксициклин с белками сыворотки связывается на 80 – 90%.

Биологический период полувыведения препарата составляет от 18 до 22 часов и удлиняется приблизительно до 25 часов у больных с почечной недостаточностью. Благодаря продолжительному периоду полувыведения препарат можно принимать раз в сутки.

Доксициклин хорошо растворяется в жирах. Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма. Препарат достигает высоких концентраций в водянистой влаге глаза, в предстательной железе, яичниках, матке, мочевом пузыре, желчи, печени, мышцах, зачатках зубов и костей, в отделяемом бронхиального дерева, легких, лимфатических узлах, околоносовых пазухах, нёбных миндалинах. Проходит через плаценту. Проникает в материнское молоко.

У пациентов с нормальной функцией почек приблизительно 40% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, а остальная часть препарата выводится с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Доксициклин не подвергается значительной кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью. Биологический период полувыведения и значение AUC доксициклина не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозировки, в связи с тем, что у таких пациентов повышается концентрация доксициклина в желчи, в результате чего увеличивается его выведение с калом.

Гемодиализ не влияет на биологический период полувыведения препарата из сыворотки.

Фармакодинамика

Доксициклин-СВС является антибиотиком, принадлежащим к группе тетрациклинов. Обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также простейших. Бактериостатический механизм действия препарата заключается в торможении синтеза белка на рибосомальном уровне.

Антибактериальная активность.

Доксициклин in vitro обладает антибактериальным действием в отношении:

- грамотрицательных бактерий

Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter granulomatis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Pasteurella pestis, Pasteurella tularensis, Vibrio cholerae, Bartonella bacilliformis, Brucella spp.; изменчивую чувствительность проявляют: Escherichia coli, Klebsiella spp.,Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Mima spp., Herella spp., Bacteroides spp.

- грамположительных бактерий

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Staphylococcus aureus, α- гемолитические стрептококки группы viridans

- Другие микроорганизмы

Rickettsia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Clostridium spp., Fusobacterium fusiforme, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Propinibacterium acnes, Entamoeba spp., Balantidium coli. Plasmodium falciparum. Устойчивость к доксициклину наблюдается среди многих штаммов, особенно среди грамположительных бактерий. Это явление характеризуется неоднородностью, т.к. часто наблюдаются большие различия в устойчивости бактерий в разных регионах мира. Механизм устойчивости к доксициклину связан со снижением способности препарата пенетрировать внутрь бактериальной клетки. Эта устойчивость обусловлена присутствием в клетке переносимых R-плазмидов.

Штаммы Streptococcus pneumoniae, устойчивые к доксициклину, проявляют также устойчивость к другим тетрациклинам, а часто к пенициллинам и макролидам (перекрёстная устойчивость). Наблюдается синергизм действия между доксициклином и макролидами.

 

Показания к применению

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, бронхит, пневмония), вызванные Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae

- в качестве альтернативного препарата у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину при инфекциях дыхательных путей, вызванных Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae

- острые и хронические инфекции мочевых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, вызванные Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum)

- инфекции мягких тканей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например Clostridium spp., Propinibacterium acnes

- инфекции пищеварительного тракта, вызванные штаммами Escherichia coli, Entamoeba histolytica, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp.

- инфекции мочеполовой системы, вызванные Chlamydia trachomatis

- лечение гонореи и сифилиса

- конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis

- другие инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату: паховая гранулёма (Calymmatobacterium granulomatis), мягкий шанкр (Haemophilus ducreyi), трахома (Chlamydia trachomatis), пситтакоз (Chlamydia psittaci), бруцеллёз (Brucella spp), бортонеллёз (Bartonella bacilliformis), чума (Yersibia pestis), туляремия (Francisella tularensis), инфекции, вызванные Campylobacter fetus

- профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum у лиц совершающих непродолжительные путешествия (меньше 4 мес.) в регионы, где распространены штаммы малярии, устойчивые к хлорохину.

Внимание! Перед началом лечения необходимо определить чувствительность выделенного возбудителя к доксициклину. Лечение может быть начато до получения результата чувствительности. После получения антибиотикограммы может оказаться необходимой соответствующая замена препарата.

 

Способ применения и дозы

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Доксициклин назначается только при наличии абсолютных показаний.

Взрослые: В первый день лечения назначают обычно 200 мг доксициклина в 1 приём или разделяют на 2 приёма – 100 мг каждые 12 часов, а затем переходят на поддерживающую дозу – 100 мг в сутки.

При тяжёлых инфекциях в течение всего периода лечения назначают 200 мг доксициклина в сутки.

Курс лечения: при приеме препарата внутрь в зависимости от особенностей течения и тяжести болезни курс лечения равен 7-10 дней.

 

Побочные действия

Часто

- потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, глоссит, затруднение глотания, энтероколит, воспалительные изменения в области заднего прохода (ануса)

- фотосенсибилизация, светобоязнь

- аллергические реакции в виде сыпи, дерматитов, крапивницы,

Редко

- гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинифилия,

- гепатотоксичность, повышение печеночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови

- повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение, шум в ушах

Очень редко

- повышение концентрации мочевины в крови

- системная красная волчанка, синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический некроз эпидермиса, анафилаксия

- перикардит, тахикардия

В случае появления выраженных нежелательных симптомов применение препарата необходимо немедленно прекратить.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к какому-либо веществу, входящему в состав препарата

- тяжёлая печёночная и почечная недостаточность

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

- наследственная непереносимость лактозы, галактозы, лактазная недостаточность

 

Лекарственные взаимодействия

Доксициклин усиливает действие противосвертывающих препаратов, производных кумарина и сульфонилмочевины; во время применения доксициклина может оказаться необходимым уменьшение дозы этих препаратов.

Усиливает нефротоксическое действие метоксифлурана и других потенциально нефротоксических препаратов.

Усиливает токсическое действие метотрексата и циклоспорина А.

Ослабляет антибактериальное действие пенициллинов и других антибиотиков бактерицидного действия.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Во время лечения доксициклином рекомендуется применение дополнительных эффективных методов контрацепции.

Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты, такие, как барбитураты, карбамазепин, дифенилгидантоин, а также алкоголь ускоряют метаболизм доксициклина, в результате чего может сократиться его биологический период полувыведения и снизиться терапевтическое действие. У пациентов, принимающих вышеуказанные препараты, необходимо рассмотреть возможность увеличения суточной дозы доксициклина.

При одновременном применении доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные явления со стороны пищеварительной системы.

Доксициклин влияет на результаты определения глюкозы, уробилиногена, белка и катехоламинов в моче.

Доксициклин не следует принимать одновременно с соединениями кальция, алюминия, магния и железа, а также с активированным углем или холестирамином, т.к. они уменьшают его всасывание в пищеварительном тракте.

Использование метоксифлурана для ингаляционного наркоза у больных, принимающих тетрациклины, может привести к тяжелым повреждениям почек.

Доксициклин может повышать уровень циклоспорина в сыворотке крови, в случае одновременного приёма препаратов.

Одновременное применение тетрациклинов и ретиноидов (ацетретин, изотретиноин, третиноин ) может способствовать повышению внутричерепного давления.

Доксициклин повышает уровень дигоксина и соединений лития в сыворотке.

Одновременное применение доксициклина и диуретиков может усиливать их нефротоксическое действие.

 

Особые указания

Доксициклин в меньшей степени, чем другие тетрациклины, образует прочные комплексные соединения с кальцием во всех костных тканях. Однако его применение в период развития зубов (последний триместр беременности, перинатальный период, раннее детство) может привести к окрашиванию и повреждению зубов или недоразвитию скелета.

Во время лечения доксициклином может возникнуть чрезмерный рост устойчивых микроорганизмов, например Candida. Если произойдет инфицирование устойчивыми микроорганизмами, доксициклин необходимо отменить и начать соответствующее лечение. Доксициклин, также как и другие антибиотики широкого спектра действия может вызывать псевдомембранозный колит, обусловленный развитием палочек Clostridium difficile. Поэтому пациентов, которые во время лечения доксициклином или сразу после его прекращения жалуются на понос, следует обследовать с целью выявления этого заболевания и, в случае подтверждения диагноза, предпринять соответствующее лечение (отмена препарата, ванкомицин). Противопоказан приём препаратов, тормозящих перистальтику кишечника или других средств, закрепляющего действия.

Во время лечения необходимо избегать пребывания на солнце или воздействия искусственного УФ-излучения (например, солярий) в связи с опасностью развития фотодерматозов.

Доксициклин не подвергается значительному кумулированию у пациентов с почечной недостаточностью в связи с этим не требуется корректировка дозирования.

Осторожно применять пациентам с печеночной недостаточностью и пациентам, принимающим другие гепатотоксичные препараты.

Пациентам, длительно принимающим доксициклин, должен проводиться контроль функции печени, почек и картины крови

Беременность и лактация

Доксициклин проникает через плаценту. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность управлять транспортным средством.

 

Передозировка

Симптомами передозировки доксициклином являются лихорадка, покраснение лица, головокружение, иногда может развиться коллапс.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, контроль основных жизненно важных функций (пульс, дыхание) и в случае необходимости -симптоматическое лечение.

Применение гемодиализа для устранения препарата из крови является неэффективным.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной марки и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

 

 

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!